Трава зверобоя содержит эфирное масло (до 1,25 %), стерины (3-ситостерин), тритерпеновые сапонины, алкалоиды (0,3 %), азотосодержащие соединения (холин), витамины (С, Е, каротин), фенолкарбоновые кислоты и их производные, кумарины, дубильные вещества (3-12%), в том числе и катехины, 2-5% флавоноидов (кверцетин, рутин, кверцитрин, изокверцитрин, гиперин), антоцианы (5,7%), антрахиноны (красящее вещество гиперицин, псевдогиперицин, протопсевдогиперицин, гиперикодегидро-диантрон, франгулаэмодинантронол), производные флороглюцина (гиперфорин, содержание которого максимально в коробочках с семенами), лейкоатоцианидины, высшие алифатические углеводороды (октакозан, триаконтан), высшие алифатические спирты, лимонная и малоновая кислоты.
